Bula Mestinon

Indicação

Para que serve?

O campo de indicações do Mestinon compreende afecções nas quais se deseja obter uma
estimulação do sistema nervoso parassimpático e uma ação favorável sobre a transmissão do
influxo na junção mioneural.

É principalmente usado, por via oral, no diagnóstico e tratamento da miastenia grave, por seu
efeito prolongado e poucos distúrbios gastrintestinais, formando alívio sintomático mais
sustentado, particularmente à noite.

Pode ser usado nos casos de doença de Little, esclerose múltipla e na esclerose lateral
amiotrófica, mioatrofias espinhais e paresias consecutivas à poliomielite.

Também pode ser usado na prevenção dos distúrbios pós-punção lombar e do meningismo
pós-eletroencefalografia, assim como no tratamento da enxaqueca e cefaléia.

Também é usado, eventualmente, na reversão da taquicardia paroxística e na modificação do
estado reacional dos tuberculosos.

Mecanismo de Ação

Como funciona?

A piridostigmina, como os demais medicamentos pertencentes ao mesmo grupo, é absorvida
apenas parcialmente pelo trato gastrintestinal. A biodisponibilidade, após administração oral, é de
3 a 8%. As concentrações plasmáticas máximas, estando o paciente em jejum, são alcançadas
entre 1½ a 2 horas, após a ingestão de 120 mg de piridostigmina. Quando o produto é ingerido
juntamente com as refeições, a concentração aumenta mais lentamente.

O volume médio de distribuição é de 1,4 litros/kg de peso. A piridostigmina não se liga
fortemente às proteínas plasmáticas e não atravessa a barreira hematoencefálica.

Com respeito ao tempo de meia-eliminação, os valores médios estão situados em torno de 1½
hora. Em alguns casos, este tempo pode triplicar. O clearance plasmático médio, em indivíduos
sadios, varia entre 0,36 e 0,65 l/h/kg. Não existem dados conclusivos sobre a possibilidade de
acúmulo da piridostigmina inalterada ou de metabólitos ativos no organismo. Na prática clínica,
este ponto reveste-se de menor importância, uma vez que a posologia do Mestinon deve ser
sempre adaptada a cada caso em particular.

A piridostigmina é eliminada em sua maior parte (75 – 81%) sob forma inalterada por via renal.

Uma pequena fração (18-21%) aparece na urina sob a forma de metabólito
3-hidroxi-N-metil-piridina. Outros metabólitos não identificados representam 1 a 4% do total e
revestem-se de pouca importância.

As concentrações plasmáticas necessárias para a obtenção do efeito terapêutico no tratamento da
miastenia gravis são de 20 a 60 ng/ml.

As alterações da função hepática não exercem qualquer influência importante sobre a cinética da
piridostigmina. No caso de insuficiência renal devido à idade ou em decorrência de uma doença,
o tempo de meia-eliminação pode estar quadruplicado, e o clearance plasmático pode reduzir-se
à quinta parte de seu valor normal.

Posologia

Como usar?

Durante o tratamento com Mestinon, deve-se levar em consideração que o efeito se estabelece
de forma progressiva, em geral, 15 a 30 minutos após administração oral.

Atonia intestinal, constipação atônica: 1 comprimido a intervalos regulares (4/4 horas, por
exemplo).

Miastenia gravis pseudoparalítica: 1 a 3 comprimidos, 2 a 4 vezes ao dia; nos casos mais
graves a posologia pode ser aumentada. Na miastenia gravis, o efeito de uma dose dura cerca
de 4 horas durante o dia e até aproximadamente 6 horas durante a noite, devido a diminuição da
atividade física.

Doença de Little, esclerose múltipla, esclerose lateral amiotrófica, mioatrofias espinhais, paresias
consecutivas à poliomielite: 1 a 6 comprimidos de 60 mg por dia.

Prevenção dos distúrbios pós-punção lombar e do meningismo pós-eletroencefalografia: 1
comprimido de 60 mg, 15 minutos antes de punção ou de exame.

Cefaléia, enxaqueca: 1/4 a 1/2 comprimido, 3 vezes ao dia.

Taquicardia paroxística, taquicardia sinusal supraventricular: 1/4 a 1/2 comprimido de 60 mg,
3-4 vezes ao dia.

Modificação do estado reacional dos tuberculosos: 1/4 a 1/2 comprimido de 60 mg, 3 a 4 vezes
ao dia.

Recomenda-se administrar Mestinon de forma que seu efeito máximo coincida com o período
de maior esforço físico, por exemplo, ao levantar-se ou durante as refeições.

Em casos especiais para antagonizar o efeito do curare, pode-se utilizar preferencialmente a
neostigmina (Prostigmine) em lugar de piridostigmina (Mestinon).

Nos casos de alterações da função renal devido à idade ou a patologia específica, o intervalo
entre as doses deve ser mais espaçado ou, caso necessário, reduzir as doses subseqüentes.

Efeitos Colaterais

Quais os males que pode me causar?

Mestinon, bem como todos os medicamentos colinérgicos, pode apresentar repercussões
funcionais indesejáveis sobre o sistema neurovegetativo. Os efeitos secundários do tipo
muscarínico podem traduzir-se por náuseas, vômitos, diarréia, cólicas abdominais, aumento do
peristaltismo e das secreções brônquicas, hipersalivação e ainda bradicardia e miose.

Foram ainda eventualmente relatados sintomas nicotínicos, tais como:
Lacrimejamento, miose, diplopia, hiperemia conjuntival, espasmo de acomodação;
convulsões, disartria, disfonia, tontura, cefaléia, vertigem;
aumento de secreções tráqueo-brônquicas, laringo-espasmos;
na superdose: paralisia respiratória, muscular e central, parada respiratória, bronco-espasmo e
morte. Também podem ocorrer arritmias, bradicardia, bloqueio A-V, parada cardíaca;
fraqueza muscular, fasciculações, cãibras;
aumento da freqüência urinária;
alopécia.

Como os produtos que contém bromo, Mestinon, em casos raros, pode provocar o
aparecimento de erupções cutâneas que, em geral, desaparecem rapidamente após a suspensão
da medicação. Neste caso, o retorno do tratamento com Mestinon ou por qualquer outro
produto que contenha bromo está formalmente contra-indicado.

Advertências e Precauções

O que devo saber antes de usar?

Usar com cautela na epilepsia, hipertireoidismo, úlceras pépticas, oclusão coronária e arritmias
cardíacas.

Composição

Cada comprimido de Mestinon contém 60 mg de brometo de piridostigmina.

Apresentação

Comprimidos – caixa com 20 comprimidos
USO ADULTO

Interações Medicamentosas

O brometo de piridostigmina antagoniza a ação dos miorrelaxantes não despolarizantes do tipo
curare.

A atropina anula os efeitos colinérgicos da piridostigmina, especialmente a bradicardia e a
hipersecreção.

Antibióticos aminoglicosídeos – pela ação própria de bloqueio não despolarizante dessas drogas.

Corticosteróides – reduz o efeito anticolinesterase dessas drogas.

Relaxantes musculares despolarizantes (succinilcolina, decametônio) – somente utilizar nos
pacientes miastênicos recebendo piridostigmina quando absolutamente necessário, dada a ação
depressiva respiratória.

Anestésicos, antiarrítmicos e drogas anticolinesterásicas – somente utilizar em miastênicos quando
necessário, dada a ação sinérgica.

Magnésio – pode antagonizar o efeito benéfico do colinérgico.

Venda

Venda sob prescrição médica

Introdução

Brometo de Piridostigmina
VAGOTôNICO, ANTIMIASTêNICO

Identificação do Produto

Nome genérico
Brometo de Piridostigmina

Propriedades e Efeitos

O brometo de piridostigmina, princípio ativo do Mestinon, é um inibidor eficaz da
colinesterase. Ele se diferencia por um lento início de ação, pela uniformidade de efeito, duração
de ação relativamente longa e uma diminuição progressiva do efeito colinérgico.

Restrições de Uso

Mestinon está contra-indicado nos casos de obstáculo mecânico ao nível do trato gastrintestinal
ou nas vias urinárias, bem como nos casos de conhecida hipersensibilidade à droga.

Mestinon não deve ser administrado em associação com os miorrelaxantes despolarizantes,
como o suxametônio.

Mestinon deve ser administrado com extrema precaução a pacientes com bradicardia, asma
brônquica, diabetes mellitus e após intervenções cirúrgicas sobre o estômago e intestino.

A ausência de resposta ao tratamento com Mestinon pode, eventualmente, estar relacionada a
uma superdosagem.

Deve-se também observar o princípio médico de não se administrar medicamentos durante a
gravidez e a lactantes, a não ser em casos de extrema necessidade e, mesmo assim, utilizando-se
dose bem ajustada e sob observação médica.

o Produto

Este medicamento está indicado para o tratamento de doenças que afetam os músculos. Estas
doenças, no entanto, são muito especiais (específicas) e só podem ser tratadas por um médico.

Portanto, não faça uso deste medicamento sem prescrição médica e, pelas mesmas razões, não o
indique a outras pessoas.

Os efeitos deste medicamento começam a se manifestar de forma lenta, portanto é necessário
continuar a tomar o remédio pelo período que o médico recomendou.

Mestinon não pode ser tomado por pacientes que apresentem outras doenças graves, em
especial localizadas no estômago, intestino, vias urinárias e, ainda, por pessoas que sejam
sensíveis a este remédio. Apenas o seu médico poderá avaliar as condições para prescrever
Mestinon.

Antes de tomar Mestinon, informe seu médico sobre outros remédios de que esteja fazendo
uso. Mestinon é incompatível com alguns medicamentos e que, portanto, não podem ser usados
conjuntamente.

Caso você apresente problemas no coração, asma, diabetes ou vá se submeter a intervenções
cirúrgicas, avise com antecedência seu médico antes de tomar este remédio.

Mestinon não deve ser tomado por mulheres que estejam grávidas ou amamentando.

Mestinon geralmente é bem tolerado. No entanto, alguns efeitos indesejáveis podem ocorrer,
tais como: náuseas, vômitos, diarréia, cólicas abdominais, aumento dos movimentos do intestino,
aumento das secreções dos pulmões, excesso de saliva, batidas lentas do coração, problemas nos
olhos, contrações musculares, fraqueza muscular e erupções na pele. Alguns outros efeitos
indesejáveis aqui não citados também podem aparecer. Caso ocorra qualquer tipo de efeito
indesejável, suspenda a medicação e informe imediatamente a seu médico.

Siga corretamente a prescrição de seu médico quanto a forma de tomar os comprimidos de
Mestinon e com relação ao intervalo entre as tomadas. Não altere as doses e os horários das
tomadas por sua própria conta. Isso pode, inclusive, prejudicar o seu tratamento.

Este medicamento possui prazo de validade a partir da data de fabricação (vide embalagem
externa). O uso de qualquer remédio com prazo de validade vencido não é aconselhável.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS
CRIANÇAS.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO; PODE SER
PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

Uso na Lactação

Não está determinado se esta droga é excretada no leite materno. Dado o risco de efeitos
maléficos sobre o latente, o uso em lactantes deve pesar risco/benefício e a importância do
medicamento para a mãe.

Uso Na Gravidez

A segurança do uso de Mestinon durante a gravidez não foi estabelecida. Embora
aparentemente segura para o feto, pode afetar o neonato: fraqueza muscular transitória em cerca
de 20% das crianças de mães utilizando essas drogas na gravidez.

As drogas anticolinérgicas podem causar irritabilidade uterina e induzir trabalho de parto quando
administradas IV em mulheres no pré-parto.

Sintomas e Tratamento de Superdosagem

Quadro clínico: quando há superestimulação, o quadro sintomatológico é o de aumento
De ação parassimpaticomimética se não houver mascaramento atropínico.

Os sinais e sintomas da crise colinérgica são muito variáveis. manifestam-se por cólicas
Abdominais, diarréia, vômitos, salivação excessiva, palidez, suores frios, frio, urgência
Urinária, distúrbios visuais e, eventualmente, fasciculação e paralisia dos músculos
Voluntários (incluindo a língua), dos ombros, pescoço e braços.

Miose, hipertensão com ou sem bradicardia, sensações subjetivas de tremores internos,
Ansiedade e pânico podem completar o quadro.

A crise colinérgica se diferencia da crise miastênica pelo fato desta última não
Apresentar os sintomas acima, exceto ansiedade e pânico.

O tratamento consiste em interrupção imediata do mestinon ou de outros colinérgicos e a
Administração de 1 a 2 mg de sulfato de atropina por via intravenosa lenta. de acordo com a
Freqüência cardíaca observada, a dose poderá ser repetida, de acordo com o caso, de 2 em 2
Horas ou de 4 em 4 horas.

Laboratório

Roche Químicos e Farmacêuticos S.A.

SAC: 0800 7720 289