Bula Niar

Indicação

Para que serve?

Está indicado para o tratamento da doença de parkinson idoipática em combinação com l-dopa ou l-dopa e carbidopa.

Posologia

Como usar?

Em associação com a levodopa ou com as associações da levodopa + inibidores da descarboxilase: posologia inicial de ½ ou 1 comprimido ao dia, pela manhã ou em duas administrações diárias. nos pacientes que apresentam discinesias, acinesias e fenômenos de flutuações (“on-off”): a dose de manutenção, geralmente, é de
dois comprimidos ao dia.Para aqueles pacientes que recebem doses máximas de levodopa e inibidor periférico sem obter benefícios terapêuticos satisfatórios, agregar selegilina diretamente ao tratamento usual do paciente com o mesmo esquema anterior. caso haja efeitos adversos da l-dopa, reduzir esta ã medida que se chega à dose ótima de selegilina. doses maiores que 10mg/dia não são mais eficazes e podem levar a reação hipertensiva mediada pela tiramina.

Advertências e Precauções

O que devo saber antes de usar?

Manter-se longe do alcance das crianças.

Não utilizar o produto no tremor essencial, coréia de huntilington que são síndromes não relacionadas a falta de dopamina.

Embora o produto seja indicado para uma doença que atinge pessoas, em geral, acima dos 50 anos, o produto não deverá ser utilizado em mulheres grávidas ou na lactação pois a segurança da selegilina não foi estabelecida, nessas situações.

Não se indica a selegilina em associação a produtos inibidores da monoaminooxidase (imao), não seletivos.

Durante o tratamento, aconselha-se efetuar controles periódicos da função hepática.

Realizar seguimentos periódico do paciente, a fim de ajustar a posologia da levodopa de forma gradativa, de acordo com a evolução clínica do paciente.

Não deve ser administrado à noite, pois pode produzir insônia. deve ser usado com cautela em nefropatas e hepatopatas pelo provável efeito acumulativo.

Superdosagem

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada?

Quadro clínico (sintomas e sinais):
Não foram relatados casos de superdosagem com selegilina, se usado de acordo com a posologia indicada.

Observou-se porém, que alguns indivíduos expostos a dose de 600 mg/dia, apresentaram agitação psicomotora e depressão. sendo o produto imao pode-se esperar quadro clínico semelhante aos outros imao.

Composição

Cada comprimido contém:
Cloridrato de Selegilina………………..5ml

Interações Medicamentosas

A selegilina potencializa os efeitos adversos da levodopa. deve ser reduzida 2 a 3 dias após início da selegilina.

Interage com meperidina e outros apiáceos levando a complicações severas.

Doses altas de selegilina (20mg) interagem com a tiramina presente em alguns alimentos, podendo causar crise hipertensiva súbita e severa.

Introdução

Niar
Selegilina
Comprimido – embalagem com 10, 30 e 60 comprimidos sulcados.

Informação ao Paciente

Armazenamento: O medicamento deve ser mantido ao abrigo da umidade e calor, em lugar fresco abaixo de 30ºc.

Validade: o prazo de validade é de 24 meses, a contar da data de sua fabricação.

NÃO USE MEDICAMENTOS COM PRAZO DE VALIDADE VENCIDO.

Cuidados na administração: Recomenda-se não administrar o medicamento para as gestantes, e no período de amamentação. assim, se durante um tratamento a
paciente engravidar, médico deve ser informado.

Em geral, não são necessários cuidados especiais para a interrupção do tratamento.

Reações desagradáveis: São raras as reações ao medicamento. Nesses casos o médico deve ser informado imediatamente.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Informe ao médico, quais os medicamentos que está utilizando.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS
Mecanismo de ação do fármaco
A Selegilina apresenta as seguintes ações:
1) Ação anti mao (manoamino-oxidase) potente e seletiva sobre a mao-b, demonstrada “in vitro” e “in vivo”, através da inibição da oxidação da benzilamina, da feniletilamina e da dopamia em concentrações que não influenciam significativamente o metabolismo da serotonina.

2) Um efeito importante é aquele sobre a dopamina, em relação às aplicações terapêuticas da substância. foi demonstrado em animais e no ser humano, que a selegilina aumenta os níveis cerebrais de dopamina, seja através da inibição do metabolismo, seja pela inibição da reabsorção (“re-uptake”) da dopamina.

Portanto a selegilina apresenta uma ação ativadora dos neurônios dopaminérgicos da substância negra estriada, resultando um complemento com relação a levodopa, que estimulando os receptores pós-sinápticos e os autoreceptores dopaminergicos pré-sinápticos, inibe a atividade dos neurônios dopaminérgicos.

3) A selegilina, ao nível cerebral, corrige a atividade excessiva da mao-b e dessa forma a diminuição dos neurônios, onde a dopamina é sintetizada, seja pela proliferação substitutiva das células da gila, que ocasionam um aumento da atividade da mao-b.

4) Diferentemente dos imao clássicos reduz a liberação de noradrenalina ao nível do tecido cerebral.

Além disso inibe o “uptake”de noradrenalina marcada com isótopos radioativo, em locais do tecido.

5) O efeito estimulante da selegilina em ratos é uma confirmação definitiva da estimulação (agonismo) dopaminérgica.

6) Nas fases iniciais da doença (parkinsonismo-primeira fase), o uso da selegilina, na forma de monoterapia, pode ser eficaz do ponto de vista clínico, na melhoria da invalidez dos pacientes e sobre a diminuição da progressão da doença, retardando de maneira significativa, a necessidade do uso da levodopa, segundo alguns
estudos.

7) O tratamento com selegilina em associação com a levodopa está particularmente indicado nos pacientes, que durante o tratamento com doses elevadas de levodopa apresentem fenômenos de flutuações (“on-off”), discnesias e acinesias.

O sal possibilita reduzir em média, 30% das doses de levodopa, necessários para o controle da sintomatologia, assim sendo, colabora para que não apareça (“long-term levodopa syndrome”).

Tratamento

No caso de evento, providenciar imediata hospitalização. aconselha-se a indução do vômito somente se a ingestão for recente, ou então, realizar lavagem gástrica.Outros parâmetros hemodinâmicos deverão ser monitorizados, desde que constatado o evento, durante pelo menos 48 horas após o episódio haver ocorrido.

Atenção: Este produto é um novo medicamento e embora as pesquisas realizadas tenham indicado eficácia e tolerância quando corretamente indicado, podem ocorrer reações imprevisíveis ainda não descritas ou conhecidas. em caso de suspeita de reações adversas, o médico responsável deve
ser informado.

Contra Indicações Absolutas

Hipersensibilidade individual demonstrada ao produto.

Relativas:
a selegilina não deverá ser administrada em pacientes com:
Movimentos involuntários anormais, na fase “on”
Psicose grave ou demência profunda
Ulcera péptica ativa
Outras doenças extra-piramidais, tais como: tremor essencial (hereditário), discinesia tardia e coréia de Huntington
Gravidez e amamentação

Reações Adversas Ou Efeitos Colaterais

Selegilina é, em geral, bem tolerada.

A selegilina aumenta os efeitos colaterais dose dependente da levodopa, ou levodopa e cardbidopa que após diminuição da dose.

Quando houver sido determinada a dose ideal da levodopa usada isoladamente.

A selegilina pode causar aumento das enzimas hepáticas.

Outras reações: insônia, vertigens ou tonturas, cefaléia, náuseas e outras alterações gastrintestinais e hipotensão ortostástica, agitação,
bradicinesia, coréia, delírios, hipertensão, síncope.

Aumento dos movimentos involuntários, arritmia, episódios novos ou recidivantes de angina, edema dos membros inferiores, queda de cabelos, perda de peso e nervosismo, ansiedade, obstipação, letargia, distonia, sudorese, sangramento gastrintestinal, asma.

Laboratório

Knoll Prods. Químs. e Farms. Ltda.