Bula Tamiram

Indicação

Para que serve?

Tamarim é indicado no tratamento de infecções bacterianas causadas por agentes sensíveis ao levofloxacino, tais como:

  • Infecções do trato respiratório superior e inferior, incluindo sinusite, exacerbações agudas de bronquite crônica e pneumonia.
  • Infecções da pele e tecido subcutâneo, tais como impetigo, abcessos, furunculose, celulite e erisipela.
  • Infecções do trato urinário, incluindo pielonefrite.
  • Osteomielite.

Uso adulto – Uso oral

Mecanismo de Ação

Como funciona?

O levofloxacino é rápida e quase completamente absorvido após a administração oral.

O pico de concentração plasmática é obtido uma a duas horas após a ingestão.

A biodisponibilidade absoluta de uma dose oral de 500 mg de levofloxacino é de aproximadamente 99%.

A ingestão de alimentos não altera de maneira clinicamente significativa a absorção do levofloxacino.

As concentrações plasmáticas do levofloxacino após a administração intravenosa são semelhantes e comparáveis, em extensão (AUC), às obtidas após a administração oral, quando se utilizam doses equivalentes (mg/mg). Portanto, a via oral e a via intravenosa podem ser consideradas intercambiáveis.

A farmacocinética do levofloxacino é linear e previsível após a administração de doses únicas e doses múltiplas de 50 a 600 mg.

As concentrações plasmáticas aumentam proporcionalmente com o aumento das doses orais, numa faixa de 250 a 1.000 mg.

O estado de equilíbrio é atingido em período de 3 dias.

O volume médio de distribuição do levofloxacino varia, em geral, de 89 a 112 litros após doses únicas ou múltiplas de 500 mg, indicando ampla distribuição pelos tecidos.

As concentrações máximas do levofloxacino na mucosa brônquica e fluído epitelial após a administração de 500 mg foram de 8,3 mcg/g e 10,8 mcg/mL, respectivamente.

Estas concentrações foram alcançadas em aproximadamente uma hora após a administração.

A concentração nos tecidos pulmonares após a administração de 500 mg por via oral foi de aproximadamente 11,3 mcg/g e foi alcançada 4 a 6 horas após a administração.

As concentrações nos pulmões constantemente excederam às do plasma. Nos fluídos vesicais as concentrações máximas de levofloxacino foram de 4,0 e 6,7 mcg/mL, 2 – 4 horas após a administração, após 3 dias com doses de 500 mg, uma ou duas vezes ao dia, respectivamente.

O levofloxacino possui baixa penetração no fluído cérebro-espinhal.

A penetração do levofloxacino na bile é rápida e completa.

O levofloxacino também penetra rapidamente no tecido ósseo, tanto na cabeça do fêmur quanto na sua parte distal.

Os picos de concentração tissular variam de 2,4 a 15 mcg/g e são obtidos cerca de 2 a 3 horas após a administração oral. A ligação do levofloxacino às proteínas séricas, é de aproximadamente 30 a 40%.

O levofloxacino é esterioquimicamente estável no plasma e na urina e não se converte metabolicamente no seu enantiômero, a D-ofloxacina.

A biotransformação do levofloxacino é limitada, uma vez que a droga é basicamente excretada inalterada na urina.

Após a administração oral, aproximadamente 87% da dose administrada é recuperada inalterada, na urina, num período de 48 horas, enquanto que menos de 4% da dose é recuperada nas fezes, num período de 72 horas.

As concentrações urinárias médias, 8 – 12 horas após a administração de uma dose oral única de 150 mg, 300 mg ou 500 mg de levofloxacino foram 44 mg/L, 91 mg/L e 200 mg/L, respectivamente.

Menos de 5% da dose administrada é recuperada na urina como desmetil e N-óxido metabólitos, os únicos metabólitos identificados no homem.

Estes metabólitos não apresentam atividade farmacológica relevante.

A meia-vida de eliminação plasmática terminal média do levofloxacino varia de 6 a 8 horas, após a administração de doses únicas ou de doses múltiplas.

A farmacocinética do levofloxacino fica alterada em pacientes com insuficiência renal, portanto é necessário o ajuste da dose.

Não há diferenças significativas na cinética do levofloxacino entre jovens e idosos, a não ser as diferenças associadas ao clearance de creatinina.

A análise separada de indivíduos do sexo feminino e masculino demonstrou diferenças variando de pequenas à não significativas da farmacocinética do levofloxacino com relação ao sexo.

O significado clínico destas diferenças ainda não está claro.

Contraindicações

Quando não devo usar?

O uso deste medicamento é contra-indicado em caso de hipersensibilidade conhecida ao levofloxacino, a outros antibióticos quinolônicos e/ou demais componentes da formulação.

Posologia

Como usar?

Normalmente, a dose oral diária é de 500 mg a cada 24 horas.

Os comprimidos de Tamarim​ podem ser administrados 1 ou 2 vezes ao dia. A dose depende do tipo e severidade da infecção e da sensibilidade do patógeno.

A duração do tratamento varia de acordo com o resultado clínico, com o período máximo de duração de 14 dias.

Assim como para outros antibióticos, o tratamento com Tamarim deve ser continuado por um período mínimo de 48 a 72 horas após a febre ceder e quando há evidência de erradicação do patógeno.

Pode-se modificar o tratamento, de intravenoso inicial para tratamento por via oral após alguns dias, de acordo com as condições do paciente.

Dada a bioequivalência entre a dose oral e a parenteral, a mesma dose pode ser utilizada.

Pacientes idosos: devem-se seguir as orientações gerais descritas anteriormente. Não havendo necessidade de ajuste das doses, desde que esses pacientes não tenham uma patologia renal.

Efeitos Colaterais

Quais os males que pode me causar?

Tamarim é, em geral, bem tolerado.

As reações adversas mais comumente observadas foram: diarréia, náusea, vaginite e aumento das enzimas hepáticas.

Foram relatadas reações adversas tais como: flatulência, dor abdominal, prurido, exantema, dispepsia, insônia, vertigens, rash, vômitos, anorexia, cefaléia, tontura, aumento da bilirrubina e creatinina sérica, eosinofilia, leucopenia, astenia, supercrescimento de fungos e proliferação de outros microrganismos resistentes.

Menos freqüentemente, foram relatadas outras reações adversas comuns aos derivados quinolônicos que, independentemente da relação com a droga, foram consideradas importantes do ponto de vista médico: alterações da coordenação, da função hepática, insuficiência renal aguda, reações de agressividade, artrite, confusão, convulsões, depressão, granulocitopenia, alucinação, mania, pancreatite, paranóia, fotossensibilidade, diarréia com sangue que pode ser indicativa de colite pseudomembranosa, distúrbios do sono, tendinite, neutropenia, trombocitopenia, eritema multiforme, falência de orgãos, urticária, broncoEspasmo, taquicardia, hipotensão, dispnéia, parestesia, tremor, ansiedade, agitação, artralgia e mialgia.

Foram ainda relatadas muito raramente reações tais como angioedema, hipotensão, choque anafilático, hipoglicemia, ruptura de tendão, agranulocitose, pneumonia alérgica e febre.

Casos isolados de erupções bolhosas, hipoestesia, distúrbios visuais e auditivos, distúrbios do paladar e olfato, alucinações, rabdomiólise, anemia hemolítica e pancitopenia.

Advertências e Precauções

O que devo saber antes de usar?

Foram relatadas convulsões e psicoses tóxicas em pacientes sob tratamento com derivados quinolônicos, incluindo o Levofloxacino.

As quinolonas também podem provocar um aumento da pressão intracraniana e estimulação do sistema nervoso central podendo desencadear tremores, inquietação, ansiedade, tontura, confusão, alucinações, paranóia, depressão, pesadelos, insônia e, raramente, pensamentos ou atos suicidas.

Essas reações podem ocorrer após a primeira dose.

Se essas reações ocorrerem em pacientes sob tratamento com o Tamarim, a droga deve ser descontinuada e medidas adequadas devem ser adotadas.

Em casos de infecções nosocomiais causadas por Pseudomonas aeruginosa pode ser necessária a terapia combinada.

Nos casos extremamente graves de pneumonia pneumocócica, o uso de Levofloxacino pode não ser a terapia de primeira escolha.

Como todas as quinolonas, Tamarim deve ser usado com cautela em pacientes com distúrbios do sistema nervoso central suspeitos ou confirmados, os quais possam predispor a convulsões ou diminuir o limiar de convulsão (por exemplo, arteriosclerose cerebral grave, epilepsia) ou na presença de outros fatores de risco que possam predispor a convulsões ou diminuir o limiar de convulsão (por exemplo, tratamento com outras drogas, disfunção renal).

A ocorrência de diarréia, particularmente grave, persistente e com sangue, durante ou após o tratamento com Tamarim pode ser sintomático de Doença associada a Clostridium dificile, a forma mais grave de colite pseudomembranosa.

Na suspeita de colite pseudomembranosa, a administração de Tamarim deve ser interrompida imediatamente e medidas específicas e de suporte devem ser adotadas sem demora.

Produtos que inibem o peristaltismo são contra-indicados nesta situação.

Rupturas dos tendões do ombro, da mão e do tendão de Aquiles, exigindo reparação cirúrgica ou resultando em incapacidade prolongada foram relatadas em pacientes que receberam quinolonas.

O risco de ruptura de tendão pode ficar aumentado na administração concomitante de corticosteróides.

O tratamento com Tamarim deve ser interrompido se o paciente apresentar dor, inflamação ou ruptura de tendão.

Os pacientes devem repousar e evitar exercícios até que o diagnóstico de tendinite ou ruptura de tendão tenha sido seguramente excluído.

A ruptura de tendão pode ocorrer durante ou após a terapia com quinolonas, incluindo o Levofloxacino.

Reações de fototoxidade moderadas a graves foram observadas em pacientes expostos à luz solar direta, enquanto recebiam tratamento com quinolonas.

A excessiva exposição à luz solar ou raios U.V. artificiais deve ser evitada.

Entretanto, em testes clínicos, a fototoxidade foi observada em menos de 0,1% dos pacientes.

Se ocorrer fototoxidade, o tratamento deve ser interrompido.

Como no caso das outras quinolonas, foram relatados distúrbios na glicose sangüínea, geralmente em pacientes diabéticos sob tratamento concomitante com um agente hipoglicemiante oral ou com insulina.

Nestes pacientes, recomenda-se cuidadosa monitoração da glicose sangüínea.

Se ocorrer uma reação hipoglicemiante, o tratamento com Tamarim deve ser interrompido.

Reações anafiláticas e/ou de hipersensibilidade grave e ocasionalmente fatais foram relatadas em pacientes que receberam tratamento com quinolonas.

Essas reações freqüentemente ocorrem após a primeira dose.

Algumas reações foram acompanhadas por colapso cardiovascular, hipotensão/choque, convulsões, perda da consciência, formigamento, angioedema, obstrução das vias aéreas, dispnéia, urticária, coceira e outras reações cutâneas sérias.

O tratamento com o Tamarim deve ser interrompido imediatamente diante do aparecimento de exantema cutâneo ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade.

Incidentes graves e algumas vezes fatais devido a um mecanismo imunológico desconhecido foram relatados em pacientes que foram tratados com quinolonas, incluindo, raramente, o Tamarim.

Esses eventos podem ser graves e geralmente ocorrem após a administração de doses múltiplas.

As manifestações clínicas, isoladas ou associadas, podem incluir: febre, exantema ou reações dermatológicas graves; vasculite; artralgia; mialgia; doença do soro; pneumonite alérgica; nefrite intersticial; falência ou insuficiência renal aguda; hepatite; icterícia; falência ou necrose hepática aguda; anemia, inclusive hemolítica e aplástica; trombocitopenia, leucopenia; agranulocitose; pancitopenia; e/ou outras anormalidades hematológicas.

A medicação deve ser interrompida imediatamente diante do aparecimento de exantema cutâneo ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade e medidas de apoio devem ser adotadas.

Tamarim na gravidez e lactação

Estudos de reprodução em animais não levantaram qualquer preocupação específica.

Entretanto, na ausência de dados em humanos e devido ao grande risco experimental de danos causados por fluorquinolonas nas cartilagens de organismos em crescimento, Tamarim não deve ser utilizado em mulheres grávidas.

Devido ao potencial de ocorrência de reações adversas graves nos lactentes de mães sob tratamento com Tamarim, este não deve ser utilizado durante a lactação.

Uso pediátrico

A segurança e a eficácia da utilização do Tamarim em crianças e adolescentes em fase de crescimento não foram estabelecidas.

No entanto, já foi demonstrado que as quinolonas produzem erosão nas articulações que suportam peso, bem como outros sinais de artropatia, em animais jovens de várias espécies.

Portanto, a utilização do Tamarim nessas faixas etárias não é recomendada.

Uso em portadores de insuficiência hepática e/ou renal

Deve-se ter cuidado ao administrar Tamarim em pacientes com insuficiência renal, pois a droga é excretada principalmente pelo rim.

Em pacientes com insuficiência renal é necessário o ajuste das doses para evitar o acúmulo de Levofloxacino devido à diminuição da depuração.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas

O Levofloxacino pode provocar efeitos neurológicos adversos como vertigem, tontura e distúrbios visuais.

Portanto, o paciente deve ser aconselhado a não dirigir veículos, operar máquinas ou dedicar-se a outras atividades que exijam coordenação e alerta mental, até que se saiba qual a reação individual do paciente frente à droga.

Interações Medicamentosas

É muito importante que seu médico saiba se você está tomando antiácidos, polivitamínicos e preparações contendo ferro ou zinco, pois eles podem interferir na absorção do levofloxacino.

Caso tais medicamentos sejam necessários, eles deverão ser tomados duas horas antes ou duas horas depois da administração de Tamarim.

Superdosagem

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada?

De acordo com estudos de toxicidade em animais, os sinais maiss importantes após a ocorrência de superdosagem com tamiram são sintomas no Sistema Nervoso Central como confusão, vertigens, alterações de consciência e convulsões, assim como reações gastrintestinais, náuseas e erosões da mucosa.

Na ocorrência de ingestão de dose excessiva de Tamarim, pode-se considerar o esvaziamento gástrico e proceder a tratamento sintomático.

Pode-se utilizar antiácidos para a proteção da mucosa gástrica.

O levofloxacino não é removida através de hemodiálise ou diálise peritoneal de maneira eficiente. Não existe antídoto específico.

Composição

Comprimido 500 mg. Cada comprimido contém:

Levofloxacino (na forma hemidratada)…..500 mg

Excipientes q.s.p…………………………………..1 comprimido

Excipientes: laurilsulfato de sódio, celulose microcristalina, glicolato de amido sódico, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, povidone K30, hidroxipropilmetilcelulose/polietilenoglicol (Opadry), dióxido de titânio rutilo, óxido de ferro amarelo e óxido de ferro vermelho.

  • Comprimido revestido 500 mg. Embalagens contendo 7 ou 10 comprimidos revestidos.

Armazenamento

Onde como e por quanto tempo posso guardar?

Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C).

Proteger da luz e umidade.

Desde que observados os devidos cuidados de conservação, o prazo de validade de Tamarim é de 24 meses, contados a partir da data de fabricação impressa em sua embalagem externa.

Laboratório

Eurofarma Laboratórios

SAC: 0800 704 3876

Dizeres Legais

Registro MS: 1.0043.0652

Farm. Resp.: Jairo de Almeida Utimi – CRF-SP n.º: 20 500

SAC: 0800 14 1993

Venda sob prescrição médica